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分子式：C₂₇H₂₉NO₁₁·HCl 分子量：579.99

簡介：阿霉素為放線菌Streptomyces var caesius產(chǎn)生的一種具有細(xì)胞毒性的蒽環(huán)類抗生素，是一種抗癌化療試劑，臨床常用其鹽酸鹽形式。鹽酸阿霉素是一種有效的人類DNA topoisomerase I和topoisomerase II抑制劑，IC50分別為0.8μM和2.67μM。鹽酸阿霉素可降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰輔酶A羧化酶的磷酸化，還可誘導(dǎo)凋亡和自噬。鹽酸阿霉素可穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞與腫瘤細(xì)胞DNA交叉、聯(lián)結(jié)、抑制DNA復(fù)制，并阻斷RNA聚合酶的作用，抑制RNA的合成。其細(xì)胞毒作用與自由基形成，與腫瘤細(xì)胞膜結(jié)合和破壞細(xì)胞膜有關(guān)。

美侖阿霉素優(yōu)勢：該產(chǎn)品為我公司自主研發(fā)生產(chǎn)，質(zhì)量符合USP藥典要求，為原料藥純粉。月產(chǎn)量200克，常年備有庫存，包裝規(guī)格從50mg到百克級不等，可以滿足您從科學(xué)研究到商業(yè)生產(chǎn)的不同需求。該產(chǎn)品大量銷售到國內(nèi)外科研機(jī)構(gòu)、試劑公司等。目前主要客戶有美國、歐洲等地的國外客戶，中科院化學(xué)所、北京大學(xué)、上海藥物所、上海交通大學(xué)等。

別名：Doxorubicin HCl；Adriamycin

物理性狀及指標(biāo)：

外觀：……………………桔紅色針狀易吸濕粉末

純度：……………………>99%

溶解性：…………………DMSO：>50mg/mL；Water：>20mg/mL；Ethanol：Insoluble；不溶于非極性有機(jī)溶劑，如丙酮、苯、氯仿、乙醚、酯類及其他有機(jī)溶劑

澄清度：…………………DMSO中澄清，無雜質(zhì)

有機(jī)溶劑殘留：…………符合ICH及中國藥典規(guī)定

最大吸收波長(甲醇)：… 234nm,252nm,292nm,478nm,497nm,532nm

儲存條件：2-8℃，避光防潮密閉干燥

運(yùn)輸條件：常溫運(yùn)輸

產(chǎn)品用途：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)、藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。用于動(dòng)物造模：鼠腎病模型（可以采用阿霉素分次尾靜脈注射構(gòu)建腎病慢性進(jìn)展模型，如大鼠尾靜脈注射阿霉素）；兔心肌病模型（耳緣靜脈注射）；其他方面如細(xì)胞凋亡，多藥耐藥，載體納米技術(shù)等。

生物活性：

使用方法：（來自公開文獻(xiàn)，僅供參考）

A 阿霉素脫鹽實(shí)驗(yàn)
鹽酸阿霉素脫鹽反應(yīng)主要以有機(jī)物三乙胺為反應(yīng)物。阿霉素水溶性差，具有脂溶性，用有機(jī)溶劑二氯甲烷、氯仿、DMSO等分散溶解鹽酸阿霉素，然后加入三乙胺即可得到含阿霉素有機(jī)溶液。具體方法如下：
1. 將鹽酸阿霉素分散在二氯甲烷中，加入3摩爾比例的三乙胺混合，避光攪拌過夜，然后直接使用或者真空干燥除去有機(jī)溶劑即可得到阿霉素。 
2. 也可以以無機(jī)飽和碳酸鈉等弱堿性物質(zhì)中和鹽酸，然后用乙酸乙酯等有機(jī)溶劑萃取，再對有機(jī)溶劑進(jìn)行干燥，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑就可得到阿霉素。 
3. 鹽酸阿霉素是水溶性的，毒副作用比較大，并且沒有靶向性和選擇性，而阿霉素脫鹽后，阿霉素的水溶性降低，能夠與載體結(jié)合上，然后利用載體的被動(dòng)和主動(dòng)靶向作用將阿霉素更高效率的輸送到腫瘤位置，從而降低毒副作用和提高療效。

B 阿霉素載藥膠束的制備
一：PEG, PCL和普朗尼克P105材料采用溶劑揮發(fā)法制備阿霉素載藥膠束
1.采用三種不同的高分子聚合物，聚乙二醇，聚己酸內(nèi)酯和普朗尼克P105，阿霉素為模型藥物，溶劑揮發(fā)法制備阿霉素載藥膠束及空白膠束。共聚物膠束在水中的粒徑分布采用動(dòng)態(tài)光散射粒徑測定儀(DLS)進(jìn)行測定。共聚物膠束的形態(tài)通過透射電鏡(TEM)觀察，HPLC法測定阿霉素載藥膠束中阿霉素的含量。 
2.溴化四氮唑藍(lán)(MTT)法測定阿霉素和阿霉素載藥膠束對肺癌細(xì)胞系A549的抑制作用，并通過繪制細(xì)胞生長抑制曲線，來判別細(xì)胞毒作用的強(qiáng)弱。 
3.阿霉素具有熒光性，我們利用流式細(xì)胞術(shù)和激光共聚焦研究A549細(xì)胞對阿霉素和阿霉素載藥膠束的攝取和滯留。 
4.細(xì)胞吸收阿霉素載藥膠束后，為了更精確觀察藥物在細(xì)胞內(nèi)的分布，我們分別用Hoechst33342, MitoTracker Deep Red FM及LysoTracker Blue DND-22對細(xì)胞核、線粒體、溶酶體進(jìn)行染色，采用激光共聚焦顯微鏡分析阿霉素載藥膠束的細(xì)胞核及亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的靶向分布。 
5.通過克隆形成實(shí)驗(yàn)評價(jià)阿霉素載藥膠束較阿霉素的放療增敏效應(yīng)。

二：兩親性N-正辛基-N’-琥珀?；鶜ぞ厶?/span>(OSC)制備阿霉素載藥膠束
1. OSC的制備
殼聚糖分子中存在活性的氨基，其與辛醛發(fā)生親核加成反應(yīng)，生成西佛堿，加入NaBH4還原雙鍵，達(dá)到烷基化目的，加入丁二酸酐，殘余的氨基與酸酐發(fā)生?；磻?yīng)，既得OSC。
2. OSC阿霉素載藥膠束的制備
OSC溶于水中，油浴下加熱攪拌2h形成膠束，將阿霉素溶于有機(jī)溶劑中(加入三乙胺，阿霉素/三乙胺摩爾比1:3)，攪拌下逐滴加入上述膠束溶液中。將溶液在冰水浴下探頭超聲，透析過夜。透析液3000r.min-3下離心10min,0.45微米濾膜過濾，凍干，即得OSC阿霉素載藥膠束凍干粉針。

C 阿霉素在納米材料中的應(yīng)用

阿霉素能夠自發(fā)熒光，檢測、觀測較為方便。所以多采用阿霉素作為模式藥物以方便檢測納米材料對阿霉素的包封、納米藥物的攝取、滯留、在靶組織分布和阿霉素的藥理作用。 
1. 利用熒光分光光度檢測血液以及靶組織中阿霉素納米藥物的含量，操作簡單、靈敏度較高并且費(fèi)用較低。

2. 阿霉素在紫外區(qū)段有一定的光吸收，在250nm和480nm處具有吸收峰，可通過紫外吸光度，較簡單的建立阿霉素光吸收標(biāo)準(zhǔn)曲線，能夠應(yīng)用于檢測納米材料對阿霉素的包封率測定和載藥量及回收率測定、體外釋放檢測?；蛘卟捎酶鼮榫_的紫外-高效液相色譜法檢測阿霉素的濃度。 
3. 蒽環(huán)類藥物阿霉素，在最適綠色激發(fā)光下有紅色自發(fā)熒光，能夠觀察藥物在細(xì)胞內(nèi)的分布和相對劑量并追蹤其攝入、排出的動(dòng)力過程。如利用流失細(xì)胞計(jì)數(shù)和激光共聚焦技術(shù)研究細(xì)胞對阿霉素納米藥物的攝取和滯留。 
4. 阿霉素有紅色熒光，在分別用Hoechst33342、MitoTracker Deep Red FM及LysoTracker Blue DND-22對細(xì)胞核、線粒體及溶酶體進(jìn)行染色，采用激光共聚焦顯微鏡以及阿霉素紅色熒光性質(zhì)在分析阿霉素藥物在細(xì)胞核以及亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)的靶向分布 
5. 特異性熒光探針Ho．33342可標(biāo)記活細(xì)胞DNA，反映細(xì)胞所處周期時(shí)相及染色體的形態(tài)變化，通過對阿霉素和Ho．33342進(jìn)行多參數(shù)熒光分析，以及通過熒光圖像的獲取來分析研究單個(gè)活細(xì)胞攝取、滯留抗癌藥物與細(xì)胞增殖、細(xì)胞凋亡及抗藥性的關(guān)系，從而揭示藥物的作用機(jī)理． 
6. 也可根據(jù)阿霉素自身發(fā)熒光的特性，做組織石蠟切片，通過正置熒光顯微鏡觀察跟蹤納米藥物的轉(zhuǎn)移和分布。

我司所售出產(chǎn)品僅供于科研研究用途（非臨床科研研究），每次銷售產(chǎn)品行為都適用于我司網(wǎng)上所列明的通用銷售條款。

CAS 號：25316-40-9